Minocycline 41

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Minocycline (Dynacin) Minocycline en bref Nom générique: noms chlorhydrate de marque Minocycline: Dynacin, Minocin, Solodyn Classe thérapeutique: classe antibiotique pharmacothérapeutique: tétracycline Approuvé par la FDA 30 Juin, 1971 Catégorie de grossesse: D origine découverte: 1960, Lederle Laboratories, USA minocycline est un semisynthétique de deuxième génération antibiotique tétracycline hautement lipophile. Son spectre antimicrobien est très similaire à celle de la doxycycline avec un ajout important: minocycline a une activité beaucoup plus antistaphylococcique. La première tétracycline, la chlortétracycline, a été découvert en 1948 lors d'un dépistage systématique des échantillons de sol pour les micro-organismes produisant des antibiotiques. Chlortétracycline et l'oxytétracycline proviennent de Streptomyces aureofaciens et Streptomyces rimosus, respectivement. Tetracycline est produit semi-synthétique à partir de la chlortétracycline. La minocycline est un dérivé semi-synthétique de la tetracycline. La minocycline a été synthétisé par Lederle Laboratories en 1967 et est devenu largement disponible sous le nom de marque Minocin en 1972 16. Lederle Laboratories, fondé en 1902, est une division pharmaceutique de Cyanamid, un grand fabricant de produits chimiques américain diversifié. laryngotrachéite, trachéobronchite, la bronchite, la bronchiolite, la bronchectasie, la bronchopneumonie, la pneumonie (lobe unique et multilobée), abcès du poumon: FDA utilisations des montagnes Rocheuses, la fièvre typhoïde et le groupe typhus, la fièvre Q, rickettsialpox et les tiques fièvres infections des voies respiratoires approuvé. Psittacose (ornithose) trachome Inclusion conjonctivite urétrite non gonococcique, endocervical, ou les infections rectales chez les adultes fièvre récurrente Chancroid Plague tularémie Choléra Campylobacter fetus infections brucellose Bartonellose granulome inguinal infections des voies urinaires: cystites, pyélonéphrite infections cutanées et des structures cutanées: abcès, acné, cellulite, infection dermatite, folliculite, furonculose, l'impétigo, lymphadénite, hydradenitis suppurées, panaris, les plaies infectées. infections gonococciques Syphilis pian Listériose Anthrax infection Vincents Actinomycose Infections causées par des espèces Clostridium amibiase intestinale: minocycline peut être un complément utile à amebicides Off-label Investigational utilise minocycline est utilisé comme un médicament anti-rhumatismal modifiant la maladie (DMARD) dans le traitement de la polyarthrite arthrite. La polyarthrite rhumatoïde est une maladie inflammatoire chronique qui touche environ 1 de la population adulte. Bien que la polyarthrite rhumatoïde est pas une infection, la minocycline peut améliorer les signes et les symptômes de cette maladie. Il peut ralentir la progression des lésions articulaires de l'arthrite et de prévenir l'invalidité. Il est prouvé que, outre ses effets antibiotiques, la minocycline peut réduire les réponses inflammatoires bodys. Il diminue la production de substances provoquant une inflammation, tels que les prostaglandines et leucotriènes, tout en augmentant la production de l'interleukine-10, une substance qui réduit l'inflammation. La minocycline a un début lent - il peut prendre 1-3 mois après le début du traitement pour observer une amélioration. Et la plupart des avantages sont visibles lorsque minocycline est utilisé dans la maladie précoce. Les résultats d'une étude de 48 semaines clinique multicentrique 20 de 219 adultes atteints de polyarthrite rhumatoïde montrent que la minocycline réduit les douleurs articulaires et l'enflure et est en sécurité dans maladie légère à modérée. La minocycline peut ralentir la progression de la maladie et fournir le soulagement des articulations enflées et tendres. Selon l'American College of Rheumatology. La minocycline est prescrit pour les patients présentant des symptômes de la polyarthrite rhumatoïde modérée. Il est parfois combiné avec d'autres médicaments pour traiter les patients présentant des symptômes persistants de cette forme d'arthrite. L'ostéoporose minocycline a été montré pour augmenter la densité minérale osseuse, d'améliorer la solidité des os et de la formation, et lente résorption osseuse chez les animaux âgés de laboratoire à la ménopause chirurgicalement induite 21. la maladie la maladie de Lyme Lyme ou borréliose, est une maladie infectieuse émergente causée par la bactérie Borrelia burgdorferi et est transmis à l'homme par la morsure de tiques à pattes noires infectées. Minocycline peut être utile pour le traitement de la maladie de Lyme 19. Sarcoïdose La sarcoïdose est une maladie qui résulte d'un type spécifique de l'inflammation des tissus du corps. Des études 24 indiquent que la minocycline peut être bénéfique pour le traitement de la sarcoïdose cutanée. La fibrose kystique 22 -23 fibrose kystique (aussi connu comme CF, mucoviscoidosis, ou mucoviscidose) est une maladie héréditaire qui touche principalement la exocrine (mucus) glandes des poumons, le foie, le pancréas et les intestins, causant une invalidité progressive due à une défaillance multiviscérale. La parodontite parodontite est une maladie dentaire qui résulte de la progression de la gingivite, impliquant une inflammation et une infection des ligaments et des os qui supportent les dents. La minocycline est utilisée pour contrôler les bactéries et réduire la taille des poches parodontales. Le parodontiste met les micro-sphères minocycline dans les poches après le détartrage et le surfaçage radiculaire. Les particules libèrent minocycline lentement au fil du temps. Gougerot-Carteaud Syndrome 17. Une dermatose rare d'étiologie inconnue. Schizophrénie 18 minocycline Moins photosensibilisant. La photosensibilité est moins susceptibles que d'autres tétracyclines 25 -26. Des concentrations élevées dans les tissus. La minocycline est largement distribué dans les tissus du corps 27. avec des concentrations plus élevées étant trouvé dans le liquide céphalo-rachidien et des expectorations qu'avec d'autres tétracyclines. Que dans le sang, la concentration dans les tissus est généralement 2 à 4 fois plus élevée que la minocycline, la tétracycline. les niveaux de sang et de tissus équivalents obtenus soient administrés par voie intraveineuse ou par voie orale. demi-vie longue (de 11 à 23 heures). Large spectre d'activité antimicrobienne. Contre certains agents pathogènes, la minocycline est plus puissant que les autres tétracyclines. La minocycline a une excellente activité in vitro d'inhibition à la fois contre Staphylococcus aureus et staphylocoques à coagulase négative, particulièrement résistant à la méthicilline S. aureus résistant à la méthicilline et S. epidermidis souches 3 -5. Peut être utilisé en cas d'insuffisance rénale. La plupart des tétracyclines doivent être évités chez les patients présentant une insuffisance rénale. Cependant, la minocycline peut être utilisé chez les patients présentant un dysfonctionnement des reins. Il est éliminé par l'hépatobiliaire et des voies gastro-intestinales. Faible taux de résistance bactérienne. Minocycline produit moins de résistance à un antibiotique tétracycline. 28 -29 membranes de cellules bactériennes contiennent une couche lipidique. Un mécanisme de création d'une résistance à un antibiotique est de produire une couche lipidique plus épaisse. Cette couche est donc difficile pour un antibiotique de pénétrer. structure chimique minocycline rend soluble la plus lipidique de tous les tétracyclines. La minocycline peut être pris avec des aliments, y compris les produits laitiers. Coûteux. La minocycline est beaucoup plus cher que les autres tétracyclines génériques. Contre-enfants. Peut causer hypoplasie de l'émail et des dents permanentes décoloration. Lupus-like syndrome. La minocycline est plus probable que les autres tétracyclines pour produire un syndrome de type lupus. lupus induit minocycline est caractérisée par le développement de symptômes non spécifiques après la consommation à long terme du médicament, et le patient continue généralement de prendre minocycline en dépit de leur maladie que l'association ne sont pas immédiatement évidentes 1. Ces anomalies ont tendance à se produire après prolongée la thérapie (souvent plus de 12 mois). réaction de type maladie sérique. Minocycline induite par la maladie du sérum, comme la réaction (RVS) a été rapportée la première fois en 1990 30. Ce type de réaction allergique retardée, dans lesquels le système immunitaire interprète l'antibiotique comme une menace extérieure. Une maladie semblable à la réaction de sérum (SSLR) au médicament est généralement constitué d'une éruption cutanée, arthralgie / arthrite, et, souvent, de la fièvre. Vascularite. ressemblant généralement cutanée périartérite noueuse, peut se produire en association avec l'utilisation de la minocycline. Hypertension intracrânienne (pseudotumeur cerebri) est une accumulation de liquide autour du cerveau. La minocycline peut causer la maladie rare d'hypertension intracrânienne secondaire 31 qui a les premiers symptômes de maux de tête, des troubles visuels, et la confusion. Vertiges et d'autres effets secondaires vestibulaires. qui ne sont généralement pas partagé par d'autres tétracyclines. La minocycline peut causer des étourdissements assez sévères, des nausées, des vertiges et des vomissements 32. Vertigo a été rapportée dans le plus grand nombre 86 d'individus dans certaines séries 33. Hyperpigmentation. Contrairement à d'autres tétracyclines, la minocycline peut provoquer une hyperpigmentation gris ardoise potentiellement irréversibles de la peau. pigmentation orale bleu ou bleu-noir a été observée dans 10 des patients prenant minocycline pendant au moins 1 an, le taux a augmenté à 20 après 4 ans d'utilisation continue 2. Les grandes doses quotidiennes d'acide ascorbique (vitamine C) peut empêcher ce phénomène 34. Les tetracyclines sont principalement bactériostatique et on pense qu'ils exercent leur effet anti-microbien par l'inhibition de la synthèse protéique. La minocycline est un dérivé semi-synthétique de la tetracycline et est active contre de nombreuses souches résistantes à la tetracycline d'organismes tels que les staphylocoques, les streptocoques et E. coli. Ainsi, les résultats combinés de nombreuses études montrent son activité contre environ 87 des staphylocoques résistants à la tétracycline. La minocycline est également actif contre de nombreuses souches de staphylocoques qui sont résistantes à la pénicilline G et certaines pénicillines semi-synthétiques. Minocycline et d'autres dérivés de tetracycline ont des effets neuroprotecteurs non liées à leurs propriétés anti-microbiennes. La minocycline a la plus grande perméabilité de tous les tétracyclines à travers la barrière sang-cerveau et est bien adapté pour le traitement des troubles du SNC. La minocycline peut réduire la mort neuronale après excitotoxicité et des rayonnements ionisants dans la culture 6 -7 et dans des modèles animaux d'AVC 7 -9. La maladie de parkinson 10 -11. la maladie de Huntington 12. et la sclérose latérale amyotrophique 13. Les effets neuroprotecteurs de minocycline ont été attribués à la fois à l'inflammation réduite et un effet direct sur la survie neuronale. Minocycline induit des effets anti-inflammatoires et anti-nociceptifs sans rapport avec son activitiy antimicrobiens 15. Bien que les mécanismes exacts des effets anti-inflammatoires minocycline sont encore mal connues, elles peuvent comprendre l'inhibition de la métalloprotéinase-2 matricielle activité, l'inhibition de la synthase inductible de l'oxyde nitrique 14 . prostaglandine E2, de la caspase-1, caspase-3 et de la COX-2 et des expressions de la déficience de la production de cytokines. Temps pour effacer du système demi-vie minocycline est de 16 heures (extrêmes: 11-23 heures). 1. T. M. Lawson, N. Amos, D. Bulgen, B. D. Williams. induite par la minocycline lupus: caractéristiques cliniques et réponse à redéfi. Rheumatology 2001 40: 329-335 PubMed 2. Eisen D. minocycline induite par lettre hyperpigmentation orale. Lancet 1997349: 400 3.Qadri SM, Halim M, Ueno Y, Saldin H. Susceptibilité résistant à la méthicilline Staphylococcus aureus à la minocycline et d'autres antimicrobiens. Chimiothérapie 199440: 26-29 4. 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